放射性药物是除其他成分外含有称为放射性同位素的放射性化学元素的药物。根据放射性同位素所产生辐射的类型，这些药物可用于诊断或治疗多种疾病，应用范围广泛...

放射性药物如何发挥作用？

当元素的成像放射性同位素与药物或单克隆抗体结合并通过静脉注射到癌症患者体内时，它会附着在癌细胞上，就像钥匙与锁一样。然后，在核成像的帮助下，可以发现放射性同位素，从而定位肿瘤细胞。

一旦确定了目标细胞，治疗性放射性同位素就会进入癌细胞，这些同位素与之前用于检测目标的同种载体相连。然后，放射性化合物分解，释放出能量，破坏癌细胞，因为这些细胞对辐射引起的 DNA 损伤特别敏感。这就是放射性药物背后的机制。

放射性药物前景

放射性药物作为一种新型药物，目前在癌症治疗研究中大受欢迎。制药巨头诺华斥资 10 亿美元收购马萨诸塞州的 Mariana Oncology 就是人们对此类疗法越来越关注的证明。收购将扩展其放射性药物组合，其中包括美国食品和药物管理局 (FDA) 批准的药物 Lutathera 和 Pluvicto。礼来公司也一直热衷于培育放射性制药公司其以 14 亿美元收购了美国临床阶段公司 Point Biopharma，又向美国生物技术公司 Aktis Oncology支付了6000 万美元，以开发针对实体肿瘤的研发产品线。管中窥豹，这些高达数十亿美元的收购已成为见证放射性药物行业拥有更大市场趋势的一种背书。

放射性药物是如何生产？

与传统药品生产不同，放射性药品生产仍处于快速发展阶段，规模相对较小，对于企业来说，确保 cGMP 合规性仍是一项艰巨的任务，因为对于它的质量控制涉及到生产前、生产中和生产后的各个方面：

• 与同位素供应商签约以确保必要的放射性材料。

• 进行严格的质量控制，以验证同位素的纯度和活性水平。

• 加工同位素以合成和制备非放射性前体。

• 放射性药物合成，其中同位素在严格的指导下附着在前体化合物上。

• 确保最终产品的稳定性和无菌生产。

同时，整个生产过程要考虑辐射防护，维持安全的工作环境，因此放射性药物的无菌生产将提高对场地、设备设施的设计和施工要求。目前一些企业考虑放射性同位素的危险性，其生产和处理过程中需要铅屏蔽无菌处理设备，比如热室（Hot cell）隔离器，而环境中配置污染监测仪器，有助于保护人员和物体免受辐射。

放射性药物的挑战

首先，放射性物质对可持续性和环境影响一直备受关注，意味着同样应关注用于医疗目的的放射性物质的生产、使用和处置引发的环境问题。企业应该最大程度上的减少放射性废物，实施负责任的废物处理、排放的管理实践。

同样，对于患者，放射性药物的用药原则也应该是尽量减少辐射暴露，这一原则被称为 ALARA（尽可能合理实现的最低水平）。但放射性药物会随着时间的推移而衰减，失去其效力和有效性。因此，需要准确的衰减计算确保患者在给药时接受预期的治疗剂量。当然也意味着生产计划需经过精心规划，并使用带有屏蔽的专用容器来最大限度地减少运输和储存过程中的辐射暴露。

此外，择最合适的放射性同位素是有效治疗的关键。虽然电荷和质量较小的β粒子可以穿透组织，造成较小的伤害，但一些公司也正在研究α辐射的威力，它可以向附近的细胞传递大量能量，尽管传播距离短得多，但破坏力却很大。

即使面对诸多挑战，投资者和药物公司仍难以抗拒对它们的投资吸引力，这使现在的投入资金比以往任何时候都多，可能很快就会看到更多放射性药物候选药物进入临床。

作者：Shengyi
来源：拾西
公众号日期：2024年7月2日